CAS号376348651Mara

1、Maraviroc物理参数：

常用名　　马拉维若　　英文名　　Maraviroc

CAS号　　-65-1　　分子量　　.

密度　　1.3±0.1g/cm3　　沸点　　无资料

分子式　　C29H41F2N5O　　熔点　　79-81C

闪点　　无资料　　　　

2、Maraviroc技术资料：

体外研究　　Maraviroc是一种选择性CCR5拮抗剂，具有强效的抗人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）活性。Maraviroc抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分布的下游事件，针对MIP-1β，MIP-1α和RANTES获得的IC50为7至30nM。当使用分离的多个（合并的）供体PBMC（IC90,3.1nM）在5天抗病毒测定中测量时，Maraviroc在低纳摩尔浓度下对HIV-1Ba-L（实验室适应的R5菌株）具有活性（IC90），单供体PBMC（IC90,1.8nM）或PM-1细胞（IC90,1.1nM）[1]。

体内研究　　静脉内给药后，大鼠和狗的清除值均为中等至高（分别为74和21mL/min/kg）。Maraviroc在两个物种中的分布均适中（4.3至6.5升/kg）。maraviroc的半衰期值在大鼠中为0.9小时，在狗中为2.3小时。口服给药（2mg/kg）后，Cmax（ng/mL）发生1.5小时。给药后，生物利用度为40％。对于大鼠，口服给药后在门静脉中获得的浓度的研究表明，约30％的给药剂量是从肠道吸收的[1]。在DSS/TNBS结肠炎和转移模型中，Maraviroc通过选择性地减少携带CCR5的白细胞的募集来减弱肠道炎症的发展[2]

激酶实验　　基本上使用稳定表达受体或其膜制剂的完整HEK-细胞测量I标记的MIP-1α，MIP-1β和RANTES与CCR5的结合。简而言之，将细胞重悬于结合缓冲液（含有1mMCaCl2,5mMMgCl2和0.5％牛血清白蛋白[BSA]的50mMHEPES并调节至pH7.4）至2×个细胞/mL的密度。对于膜制剂，将磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤的细胞重悬于裂解缓冲液（20mMHEPES，1mMCaCl2,1片剂，每50mL，pH7.4;Boehringer）中，然后在Polytron手持式均质器中均质化。，超速离心（40,×g，30分钟），并在结合缓冲液中重新悬浮至蛋白质浓度为0.25mg/mL（在96孔板的每个孔中使用12.5μg膜蛋白）。制备I-放射性标记的MIP-1α，MIP-1β和RANTES，并在测定中在结合缓冲液中稀释至终浓度为pM。向每个孔中加入适当的maraviroc稀释液至终体积为μL，将测定板温育1小时，并通过预封闭和洗涤的Unifilter板过滤内容物，在过夜干燥后计数[1]。

3、Maraviroc同类产品列表：

MedBio　　MED　　CefepimeDihydrochlorideMonohydrate　　CefepimeDihydrochlorideMonohydrate　　-59-5　　mg　　≥98%

MedBio　　MED　　Emtricitabine　　Emtricitabine　　-57-0　　10mM(in1mLDMSO)　　≥98%

MedBio　　MED　　Dalfopristin(mesylate)　　Dalfopristin(mesylate)　　　　1mg　　≥98%

MedBio　　MED　　Flucytosine　　Flucytosine　　-85-7　　10mM(in1mLDMSO)　　≥98%

MedBio　　MED　　Psicofuranine　　Psicofuranine　　-54-0　　5mg　　≥98%

MedBio　　MED　　Lamivudine　　Lamivudine　　-17-4　　50mg　　≥98%

MedBio　　MED　　TMC　　TMC　　-90-1　　10mg　　≥98%

MedBio　　MED　　Albendazole　　Albendazole　　-21-8　　10mM(in1mLDMSO)　　≥98%

MedBio　　MED　　Meropenemtrihydrate　　Meropenemtrihydrate　　-56-7　　mg　　≥98%

MedBio　　MED　　hemagglutinin(-)[InfluenzaAvirus]　　hemagglutinin(-)[InfluenzaAvirus]　　　　1mg　　≥98%

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